Ученые обнаружили новый механизм действия противоопухолевого препарата эверолимус

Ученые обнаружили ранее неизвестный эффект у популярного противоопухолевого препарата Ученые доказали что препарат эверолимус который подавляет деление раковых клеток и широко используется в химиотерапии имеет ещё один ранее неизвестный механизм действия Оказалось что он блокирует работу молекулярного комплекса отвечающего за уничтожение повреждённых белков В результате в раковых клетках накапливаются вредные белки которые приводят к их гибели Открытый механизм будет полезен при разработке новых более эффективных противораковых средств и схем лечения на основе уже одобренных молекул Результаты исследования поддержанного грантом Российского научного фонда РНФ опубликованы в журнале Biochemistry Moscow Каждая клетка нашего организма следит за тем чтобы в ней не накапливались неправильно свёрнутые а потому нерабочие и токсичные белки Такой контроль осуществляется с помощью протеасом сложных молекулярных комплексов которые расщепляют повреждённые белки В раковых клетках из за их быстрого деления производится очень много неправильных белков Поэтому в них протеасомы работают намного активнее чем в здоровых клетках Эту особенность врачи используют для борьбы с опухолями если подавить в них протеасомы раковые клетки очень быстро накопят токсичные белки и погибнут Однако препаратов подавляющих протеасомы известно немного и кроме того они постепенно теряют эффективность из за развития у раковых клеток устойчивости к ним Поэтому ученые ищут новые молекулы с таким свойством ЧИТАТЬ ПОЛНУЮ ВЕРСИЮ oncologyru

Ученые из ФИЦ химической физики имени Н Н Семенова РАН с коллегами обнаружили новый механизм действия противоопухолевого препарата Оказалось что эверолимус не только подавляет деление раковых клеток но и блокирует работу протеасом молекулярных утилизаторов поврежденных белков Работа выполнена при поддержке Российского научного фонда В норме протеасомы защищают клетки разрушая дефектные белки Однако в раковых клетках их активность повышена поскольку из за быстрого деления в них образуется много ошибочных белков Если работу протеасом подавить токсичные белки накапливаются и клетка погибает Исследователи доказали что препарат эверолимус способен вызывать именно такой эффект Препарат подавляет активность протеасом в клетках рака легкого и толстой кишки причем в последнем случае его эффективность сопоставима с классическим ингибитором бортезомибом При этом механизм действия отличается эверолимус не блокирует активный центр напрямую а изменяет структуру протеасомы нарушая ее работу В клетках рака молочной железы такой эффект не наблюдался что указывает на устойчивость этого типа опухоли к описанному механизму Наше исследование раскрыло ранее неизвестный механизм химиотерапевтического препарата широко применяющегося в медицине При этом важно что он блокирует протеасомы по механизму отличному от других препаратов блокаторов этих комплексов Это позволит подбирать более эффективные комбинации препаратов с разными способами действия для лечения опухолей устойчивых к традиционной терапии В дальнейшем мы планируем расширить исследования чтобы полностью понять весь спектр действия препарата и оценить его потенциал в сочетании с другими терапиями рассказывает участник проекта поддержанного грантом РНФ Ирина Тарасова кандидат физико математических наук ведущий научный сотрудник лаборатории физико химических методов исследования структуры веществ Института энергетических проблем химической физики имени В Л Тальрозе ФИЦ химической физики имени Н Н Семенова РАН Результаты опубликованы в журнале Biochemistry Moscow Подробнее в материале Наука Mail РНФ Телеграм ВКонтакте MAX новостинауки РНФ биология

У популярного противоракового препарата нашли новый механизм действия Учёные Федерального исследовательского центра химической физики им Н Н Семёнова РАН вместе с коллегами обнаружили неожиданный эффект у препарата эверолимус который используется в химиотерапии Помимо подавления деления опухолевых клеток он блокирует работу протеасом клеточных утилизаторов повреждённых белков В норме протеасомы очищают клетку от токсичных белков Но в раковых клетках их особенно много из за быстрого деления Когда этот механизм отключается вредные белки накапливаются и клетка погибает Интересно что эверолимус действует иначе чем классические препараты вроде бортезомиб он не атакует активный центр а меняет структуру протеасомы ломая её работу Эффект подтвердился в культурах рака лёгкого и особенно толстой кишки но не для рака молочной железы там выявлена устойчивость Открытие поможет создавать более эффективные комбинации терапии и бороться с лекарственной устойчивостью опухолей Исследование опубликовано в журнале Biochemistry Moscow БиоТехнологии